Профилактика инфекционных заболеваний

В-лактамные антибиотики



Эти антибиотики объединяет наличие в их структуре р-лактампого кольца, с которым связана антибактериальная активность препаратов. К В-лактамам относят пенициллины. цефалоспорины, карбапенемъи монобактамы и комбинированные с ингибиторами В-лактамаз препараты. Мишень действия р-лактамиых антибиотиков — ферменты, участвующие в синтезе пептидогликана (основного компонента наружной мембраны грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов). Эти ферменты, благодаря способности связываться с пенициллинами и другими р-лактамами, называются пенициллинсвязывающими белками. Они жёстко сцеплены с цитоплазматической мембраной микробной клетки и осуществляют образование поперечных сшивок. Связывание р-лактамных антибиотиков с пенициллинсвязывающими белками приводит к инактивации этих белков, прекращению роста и гибели микробной клетки. Для того чтобы произошло взаимодействие антибиотиков с пенициллинсвязывающими белками, необходимо их проникновение через наружные структуры микробной клетки. Диффузия В-лактамов в грамположительные микробы осуществляется довольно легко, капсула и пептидогли-кан этих микробов не являются существенной преградой для этих антибиотиков. Доступ В-лактамов к мишени ограничивают секретируемые микробной клеткой ферменты В-лактамазы, которые вызывают гидролиз антибиотиков. В результате межвидового генного переноса В-лактамазы широко распространены у различных микроорганизмов, в том числе патогенных. Поскольку пептидогликан (мишень действия для В-лактамов) является обязательным компонентом микробной клетки (за исключением микоплазм, у которых отсутствует пептидогликан), все микроорганизмы в той или иной степени чувствительны к антибиотикам этого класса.

Однако на практике реальная активность В-лактамов зависит от их концентрации в крови или очаге инфекции. Если пенициллинсвязывающие белки не угнетаются при практически достижимых концентрациях антибиотиков, то говорят о природной устойчивости микроорганизмов. Приобретенная устойчивость может быть обусловлена снижением афинности (сродства) пенициллинсвязывающих белков к антибиотикам, снижением проницаемости внешних структур микроорганизма, появлением новых В-лактамаз.
В-лактамные антибиотики
Совет посмотреть:
Активность топоизомераз
Подавляя активность топоизомераз, хинолоны нарушают пространственную организацию бактериальной ДНК и тормозят рост и размножение бактерий. Рибосомы (клеточная структура, в которой происходит синтез белка) — мишень действия других антибактериальных ср ... Читать

Комбинации пенициллинов и ингибиторов
Клавулановая кислота, сульбактам, тазобактам — соединения, которые, так же как и пенициллин, содержат в своей структуре р-лактамное кольцо. Они обладают очень слабым антибактериальным эффектом, однако способны инактивировать р-лактамазы многих бактер ... Читать

Антибактериальные препараты
В качестве этиотропных средств используют лекарственные препараты, оказывающие антимикробное действие, относящиеся к различным фармакологическим группам. В настоящее время наиболее широко используют антибиотики. Антибиотики — вещества, продуцируемые ... Читать

Линезолид.
Линезолид. Первый антибиотик из класса оксазолидинонов нового класса синтетических антибиотиков за последние 30 лет. Активен в отношении грамподо-жительных возбудителей (стафилококков, энтерококков, в том числе устойчивых к ванкомицину, пневмококков, ... Читать

Линкозамиды
Линкомицин, клиндамицин. Препараты с узким спектром антимикробного действия активны главным образом в отношении грамположительных кокков (стафилококков и стрептококков, кроме энтерококков) и неспоробразующих анаэробов. Действуют на микоплазмы, гемофи ... Читать

Классификации антибактериальных препаратов
• По механизму действия: о ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизмов (пенициллины, цефалоспорины, монобактамы, карбапенемы, гликопептиды, бацитрации, циклосерин); о антибиотики, нарушающие молекулярную организацию и функции клеточных мембра ... Читать